就潘华平等十三个无效请求人针对辉瑞公司拥有的名称为“用于治疗阳痿的吡唑并嘧啶酮类”的发明专利（简称本专利）提出的无效宣告请求，专利复审委员会作出第6228号决定，其认为:
一、潘华平关于本专利属于《中华人民共和国专利法》（简称专利法）第二十五条第一款第（三）项所规定的不授予专利权的情形的主张以及本专利不符合《中华人民共和国专利法实施细则》（简称专利法实施细则）第二十条第一款规定的主张均不能成立。潘华平等第三人关于本专利不符合专利法第三十三条规定的主张不能成立。
二、对于已知化合物的第二医药用途发明而言，如果所属领域技术人员根据说明书记载的技术内容并结合现有技术知识，依然需要花费创造性劳动方可确信所述已知化合物具有所述第二医药用途，则不能认为该说明书对于权利要求书中要求保护的技术方案的公开是充分的。在说明书中没有记载，仅由申请人或者专利权人掌握的、不属于现有技术的技术资料，不能用于证明要求保护的技术方案已充分公开。
1、关于本专利所涉及化合物的优选级别
根据本专利说明书的记载可以看出，本专利所述式（I）化合物依其优选程度分为：
⑴“式（I）化合物或其药学上可接受的盐或含有它们中存在的药物组合物……”，下称第一级化合物；
⑵“优选的一组式（I）化合物”，下称第二级化合物；
⑶“一组更优选的式（I）化合物”，下称第三级化合物；
⑷“特别优选的式（I）化合物”，下称第四级化合物；
⑸“特别优选的个别的本发明化合物”，共包括9种化合物，下称第五级化合物。
2、“本发明化合物已在体外作为试验并发现它们是对cGMP有专一性的PDEⅤ酶的很强的选择性抑制剂”。此处是对第一级化合物对cGMP PDEⅤ酶选择抑制活性的表述；
“本发明的一种特别优选的化合物对PDEⅤ酶的IC50 ＝6.8nM V，但对于PDEⅡ和PDEⅢ酶只显示很弱的抑制活性，IC50分别为≥100µM和34µM。于是，阴茎海绵体组织的舒张和随之发生的阴茎勃起会由于该组织内的cGMP含量的增高而得到调节，而这又是本发明化合物对于几种PDE的抑制特点造成的。”此处记载的是第四级化合物之一对cGMP PDEⅤ酶的体外选择抑制活性数据；
“在鼠和狗内试验的本发明化合物，在最高达3mg/kg的静脉内（i.v.）和口服（p.o.）这两种情形，均未显示出任何不利的急性毒性的明显迹象。在小鼠的情形，在高达100mg/kg的剂量（i.v.）下未发生死亡。某些特别优选的化合物在以最高达10 mg/kg的剂量对鼠和以高达20 mg/kg的剂量对狗长期口服时，无毒性作用。”此处描述的是第一级和第四级化合物的毒性试验数据；
“对于人，按一次剂量和多次剂量对志愿者口服试验了某些特别优选的化合物。另外，至今为止对患者进行的研究已证实，一种特别优选的化合物诱发了阳痿男性的阴茎勃起。”此处描述的是阳痿男性服用第四级化合物之一后取得的效果；
“一般来说，对于人类，口服本发明化合物是优选的途径，它最为方便，而且避免了在阴茎海绵体内用药时遇到的不便。对于代表性男人，优选的剂量范围是每日3次5至75mg化合物。”此处描述的是第一级化合物的优选服用方式。
根据本专利说明书的上述记载可以看出：
⑴本专利说明书中表述了第一级化合物对于cGMP PDEⅤ酶的选择抑制作用和第四级化合物之一对cGMP PDEⅤ酶的体外选择抑制活性数据。但没有记载对应于上述第五级化合物所包含的9种具体化合物的任何具体数据。因此，辉瑞公司关于“说明书中所记载的对cGMP PDEV酶的IC50＝6.8nM V的化合物就是上述第五级化合物中的9种具体化合物之一”的主张缺乏事实依据。据此，同样不能得出这些技术效果属于本专利化合物的结论。
⑵本专利说明书只给出了⑴中所述的第四级化合物之一对cGMP PDEv的体外选择抑制性试验数据，但该说明书没有给出该化合物对于阳痿的预防或治疗的进一步的效果数据。
⑶本专利说明书中与阳痿的治疗或预防效果有关的记载仅有一处，即，“至今为止对患者进行的研究已证明，一种特别优选的化合物诱发了阳痿男性的阴茎勃起”。从上述表述看，这一化合物为第四级化合物之一。但不能确定该化合物就是⑴中给出的体外选择性抑制活性的那一个第四级化合物。
3、关于本专利的现有技术状况
在本专利申请日前，所属领域技术人员并不确认cGMP PDEⅤ抑制剂可以治疗雄性动物勃起机能障碍且并非所有的cGMP PDEⅤ抑制剂一定具有治疗雄性动物勃起机能障碍的医药用途。证明和筛选出有效的cGMP PDEⅤ抑制剂治疗雄性动物勃起机能障碍，所属领域技术人员需付出创造性劳动。
4、综上可知：
⑴由于本专利说明书所记载的试验数据有限，而且说明书对于这些有限的数据也没有作出足以认定其具体归属的说明。在此情况下，即使将本专利说明书与本专利所属技术领域的现有技术所公开的内容结合考虑，也不能使所属技术领域的技术人员确信本发明的cGMP PDEⅤ抑制剂具有本专利说明书所述的“诱发阳痿男性的阴茎勃起”的效果。
⑵由于本专利说明书在给出了所述第四级化合物之一对cGMP PDEv的体外选择抑制活性数据后，没有给出关于该化合物对于阳痿的治疗或预防的进一步的效果，因此，即使结合考虑现有技术的教导，所属领域技术人员也同样不能确信该cGMP PDEv的选择性抑制剂具有“诱发阳痿男性的阴茎勃起”的效果。
⑶以马库什通式形式表述的第一级化合物的数目巨大，即使是第四级化合物的数目亦超过了100种。在此情况下，对于所属领域技术人员而言，根据本专利说明书的教导，从这逾百种化合物中筛选和确认本专利化合物确实具有“诱发阳痿男性的阴茎勃起”的效果，不能被认为是无需付出创造性劳动的。
